二氫嘧啶類鈣離子通道阻滯劑是最常用的抗高血脂抗生素。
1、鈣離子通道阻滯劑臨床應(yīng)用的主要問題：
單一使用鈣離子通道阻滯劑增加血糖的有效率僅在50%左右，研究發(fā)覺藥學(xué)基因組學(xué)的差別是導(dǎo)致效果差別的主要誘因之一。
2、鈣離子通道阻滯劑的抗生素基因?qū)W特征：
鈣離子通道阻滯劑主要通過與細(xì)胞膜電流依賴L型鈣離子通道的α1亞基結(jié)合，阻滯細(xì)胞外鈣離子內(nèi)流，減緩血管平滑肌的激動(dòng)-收縮偶聯(lián)，減少阻力血管的收縮反應(yīng)，達(dá)到增加血糖的療效。常見的抗生素有硝苯地平、氨氯地平、非洛地平等。
細(xì)胞膜電流依賴L型鈣離子通道是由α1、β、α2、δ、γ等五個(gè)亞基構(gòu)成的復(fù)合體。α1亞基是其主要原件，具有4種亞型：α1S（Cavl.1）、α1C（Cavl.2）、α1D（Cavl.3）、α1F（Cavl.4），其中α1C是心血管系統(tǒng)最常見的α1亞基的亞型。α1C亞型是二氫嘧啶類鈣離子通道阻滯劑調(diào)節(jié)心血管功能和增加血糖的主要作用靶向。其編碼基因?yàn)?strong>鈉離子鉀離子通道阻滯劑，具有基因多態(tài)性，在其62種多態(tài)性中，有7個(gè)位點(diǎn)、、、、、和＞A與高血糖和鈣離子通道阻滯劑降糖效果有關(guān)。相關(guān)性最為明顯的位點(diǎn)是/T，有研究發(fā)覺，等位基因攜帶者對(duì)鈣離子通道阻滯劑大多不敏感鈉離子鉀離子通道阻滯劑，在服藥4周后，突變型純合子血糖達(dá)標(biāo)率僅為20%，而TT野生型純合子和GT突變型雜合子血糖達(dá)標(biāo)率是55%。
另外，心房鈉尿肽前A編碼的基因/T突變，對(duì)氨氯地平常年效果有影響。
3、鈣離子通道阻滯劑個(gè)體化服藥