日前，北京海博為制藥有限公司1類新藥「HBW-軟膏」在國外獲準臨床，用于醫治背痛。
HBW-是海博為開發的一款安全、高效、無成癮性止痛藥，它一款選擇性Nav1.8抑制劑，通過阻斷Nav1.8通道，抑制電流門控鈉離子通道激活而形成的持續動作電位領取，因而阻滯痛覺訊號由外周神經系統向中樞神經系統的傳遞，形成止痛作用。
臨床前頭對頭對比研究顯示：HBW-在安全性、有效性等關鍵成藥性數據上較陰性對照物VX-150有著明顯優勢ⅲ類鉀通道阻滯劑的是，不須要進行前藥修飾就可以滿足臨床開發的須要（VX-150是研制的一種Nav1.8抑制劑，被開發用于醫治骨關節炎腫脹、急性腹痛和神經性瘙癢，曾被FDA授予診治中至中度急性背痛的突破性療法認定）。
關于Nav1.8及其抑制劑研究進展
電流門控鈉通道是抒發于細胞膜上的多亞基跨膜糖蛋白，由α和β亞基構成。α亞基屬于功能單位，由4個同源跨膜結構域構成，每位結構域包含6個跨膜的疏水α螺旋（S1-S6）。S1-S4構成電流體會器，才能調控S5和S6中間的鈉離子通道的親水性，導致細胞去極化或超極化，完成訊號跨膜傳遞。
在人體中α亞基有9種不同的亞型，分別被命名為Nav1.1-1.9。它們的異常失活或激活與多種嚴重的神經、心血管和胸肌系統疾患相關，其中Nav1.7或Nav1.8的異常會導致痛覺失去或則腫脹異常等。
Nav1.8是一種主要抒發于傷害體會神經元上的河豚毒素不敏感型鈉通道，在外周神經系統的痛覺訊號傳導中起著關鍵性作用，是搔癢醫治的高選擇性作用靶向。并且，因為Nav1.8不參與中樞神經相關的活動，Nav1.8抑制劑不會存在類似阿片類抗生素的成癮性問題，也不會對運動功能形成影響。
迄今，全球已有多家企業進軍Nav1.8抑制劑領域，如、輝瑞、GSK、默沙東、恒瑞醫藥和成都濟煜等。不過Nav1.8抑制劑開發并不順利，的VX-150和諾華的PF-均已停止于2期臨床。
目前，全球在研Nav1.8抑制劑并不多，包括的VX-548、恒瑞醫藥的HRS-4800、濟民可信的和海博為制藥的HBW-。
其中的VX-548進展最快，曾被FDA授予診治中、重度急性背痛的突破性療法認定，目前已步入3期臨床。2022年3月，VX-548在醫治乳房整形放療或拇囊炎摘除放療后急性背痛的兩項2期概念驗證臨床試驗中獲得積極結果：與開導劑相比，高劑量VX-548醫治造成背痛主要終點的迅速、統計明顯和具有臨床意義的改善。并且，研究中VX-548耐受性良好，無與VX-548相關的嚴重不良風波。
恒瑞醫藥的和濟民可信的均處于1期臨床，其中于2021年1月在國外獲準臨床。于2022年3月在國外獲準臨床，但是其在多個臨床前植物腫脹模型中顯示出明顯的止痛作用，并可降低阿片類止痛抗生素的藥量。值得一提的是，2022年5月，濟民可信與ORION達成一項獨家合作合同，將在大中華區以外的開發、生產及商業化權力授權給ORION。
總結
腫脹是繼心腦血管疾患、腫瘤以后的第三大健康問題，而常用的止痛抗生素主要是非類固醇解痙藥和阿片類止痛抗生素。但非類固醇解痙藥的止痛作用較弱，且存在天花板效應。阿片類止痛藥又普遍存在成癮性問題ⅲ類鉀通道阻滯劑的是，且抗生素濫用嚴重。整體來看，目前止痛藥市場還存在巨大未滿足的市場需求。
Nav1.8抑制劑作為新型止痛藥，有望憑著止痛療效好、不存在成癮性等優勢在止痛藥市場攻打一席之地。照目前進度來看，的VX-548有望率先出現，給浮腫病人帶來新選擇。我國房企也積極布局Nav1.8抑制劑領域，但在研抗生素大多處于初期臨床。